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脂质新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?
2020年09月13日 18:56   化工日常

关键字:DMG-PEG2000

 说到脂质新材料DMG-PEG2000,可用于RNA脂质体,随着新冠肺炎的mRNA的疫苗的火热发展而被大家认识,从而迅速蹿红。AVT基于深耕磷脂,脂质体,脂肪乳方向多年的资源和经验,继推出DLin-MC3-DMA之后,再次推出新产品DMG-PEG2000。那么脂质新材料DMG-PEG2000图谱信息是什么?


钼新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 许多小伙伴只知道DMG-PEG2000和DSPE-mPEG2000同样具有长循环作用且基因转染效果更好,却并不了解背后的具体原理。

 DMG-PEG2000 中文全名1,2-二肉豆蔻基-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇-2000,中文名可对应翻译为二肉豆蔻胆甾醇-聚乙二醇2000。它的分子式为C 122 H 242 O 50 ,分子量2509.2(最高),代表结构如下:


钼新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 从结构式上可以研磨,该材料是通过PEG化修饰的一种短链粘度,C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短长度,这样最直接的结果就是氧化物“锚”嵌入螺旋膜较“而此设计最大的优势是解决了“ PEG突破”。PEG缺点主要有三点:

 1,PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取;

 2,屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,相互作用“内涵体逃逸”,导致RNA被降解无法顺利进入细胞质;

 3,多次注射PEG化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。

 一般的解决方法有:降低PEG表面的密度;使用可断裂的PEG-螺杆间连接基,如酯键,腙键,肽键;使用短链淀粉,如采用C14螺杆锚定较粗另外,DMG- PEG2000的短链(肉豆蔻酸,C14)比长链(硬脂酸,C18)半衰期小可降解降解,DMG-PEG2000可降低脂质体。与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,获得最好的细胞基因沉默效果。

 “溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键也是难点,药效高低伴随直接相关。使用含有短链的聚乳酸,可在实现体内逃逸的同时快速解离也是,DSPE-mPEG2000在DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高,药效最好。

 基于这样的考虑还开发了很多新的聚乙二醇化,如DMA-PEG2000,聚乙二醇2000-神经酰胺-C14等,大家在科研工作中可以根据需要进行选择。

 附几种PEG化碳化物结构对比

 DMG-PEG2000


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 MPEG2000-C16神经酰胺


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 mPEG2000-DSPE


钼新材料DMG-PEG2000图谱信息知多少?-艾伟拓(上海)医药科技有限公司


 DMG-PEG2000基本信息是什么?

 1.产品名称:DMG-PEG2000

 2.化学名称:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚苯乙烯-2000

 3.生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司

 4.CAS号:160743-62-4

 5.分子式:C 32 H 62 O 5 (C 2 H 4 O)n,n≈45

 6.用途:碳酸钴基体

 7.性状:白色粉末

 8.溶解性:易降解甲醇,氯仿,部分溶解水。

 9.分子量:约2509.2

 10.纯度:≥98%

 11.保存条件:-20℃

 12.注意事项:避免与强酸,强碱,强氧化性物质接触

 重点来了,DMG-PEG2000的图谱信息是什么?

 ▼1 H NMR


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 ▼ C NMR


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 DMG-PEG2000的图谱信息先介绍到这里,AVT竭诚为您服务,欢迎惠顾!


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