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东莨菪碱

共找到83家“东莨菪碱“产品

960化工网为你提供 83 东莨菪碱生产厂家
名称和标识符

Inchi : 1S/C17H21NO4/c1-18-13-7-11(8-14(18)16-15(13)22-16)21-17(20)12(9-19)10-5-3-2-4-6-10/h2-6,11-16,19H,7-9H2,1H3/t11?,12-,13-,14+,15-,16+/m1/s1

InChIKey : STECJAGHUSJQJN-USLFZFAMSA-N

SMILES : O1[C@]2([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@]12[H])N3C([H])([H])[H])OC([C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])O[H])=O

中文别名
  • 东莨菪碱
  • 9-甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.02,4]壬烷-7-醇 (-)-alpha-(羟甲基)苯乙酸酯
  • Scopolamine; 东莨菪碱 标准品
  • 东莨(lang)菪(dang)碱
  • 东莨宕碱;东莨菪碱
  • 东莨宕碱;东莨菪碱;天仙子碱
  • 东莨菪碱对照品
  • 氢溴酸东莨菪碱;氢溴酸东莨菪碱
英文别名
  • Scopolamine
  • 9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]nonan-7-ol (-)-alpha-(hydroxymethyl)benzeneacetate
  • Hyoscine
  • LCZ696
  • Scopine (-)-tropate
  • Scopine tropate
  • (-)-Hyoscine
  • Transderm-Scop
  • 6,7-Epoxytropine tropate
  • (-)-Scopolamine
  • Isopto Hyoscine
  • Hyosol
  • 6-beta,7-beta-Epoxy-3-alpha-tropanyl S-(-)-tropate
  • Atroquin
  • Atrochin
  • Oscine
  • Transderm scop
  • Epoxytropine tropate
  • alpha-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo(3.3.1.0(2.4))non-7-yl ester
  • Skopolamin
  • l-Scopolamine
  • DL48G20X8X
  • (1S,3S,5R,6R,7S)-6,7-epoxytropan-3-yl (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoat
物化性质
计算特性

精确分子量 : 303.14700

氢键供体数量 : 1

氢键受体数量 : 5

重原子数量 : 22

可旋转化学键数量 : 5

复杂度 : 418

疏水参数计算参考值(XlogP) : 0.9

拓扑分子极性表面积 : 62.3

实验特性

颜色与性状 : Oil

密度 : 1.31

熔点 : 59oC

沸点 : 460.3°C at 760 mmHg

闪点 : 232.2°C

折射率 : 1.5022 (estimate)

储存条件 : 库房低温,通风,干燥

PSA : 62.30000

LogP : 0.85600

酸度系数(pKa) : 7.55-7.81(at 25℃)

比旋光度 : D20 -28° (c = 2.7)

安全信息

危险品运输编号 : UN 1544PSN2 6.1 / PGII

危险类别码: 26/27/28

安全说明: S25; S45

危险品标志: T+ T+

风险术语 : R26/27/28

国际标准相关数据

EINECS : 200-090-3

化合物详情(旧版)

东莨菪碱物理化学性质

密度: 1.31
熔点: 59 ºC

东莨菪碱产品用法

1.预防和控制晕动病:启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。2.本品也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。3.本品0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。4.本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。

东莨菪碱储运特性

库房低温, 通风, 干燥 

东莨菪碱药理作用

本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用,对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似,其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍,但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反,本品表现为显著的镇静作用。东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强,对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速,但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状,但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。

东莨菪碱药动学

本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生,持续约90min,72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5~1h,血浆量约为总引入量的0.5%,达到峰值后浓度迅速下降,t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高,于用药后数min至30min浓度逐渐增高,2~3h仍维持一定的浓度,对大脑的作用较大而持久,高峰在2h左右,说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后,30min的尿排出量已达总引入量的27.15%,1h达49.5%,2h达75.88%,48h达92.8%。

药物相应作用

1.毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。2.苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。3.妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。4.安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。6.莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。7.颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。8.碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。12.与全身麻醉药合用,可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。

东莨菪碱用法用量

1.预防和控制晕动病:启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。2.本品也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。3.本品0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。4.本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。

东莨菪碱适应证

1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。2.缓解平滑肌痉挛(尤指胃肠道)和扩瞳。3.解救有机磷中毒。4.主要用于对阿托品过敏的患者,也用于轻度虹膜睫状体炎。用于支气管哮喘和哮喘样支气管炎。

禁忌证

禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
注意事项

1.慎用于充血性心力衰竭、冠心病、高血压、心动过速、甲状腺功能亢进、回肠造口术后或结肠造口术后、轻度肝脏或肾脏疾病。2.慎用于婴幼儿、小儿和老年患者。母乳哺养是安全的。3.药物过量与处理:(1)毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。(2)安定苯巴比妥钠,可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。(3)硫酸铜0.3~0.5g,溶于100~250ml水中,可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。4.其他:对于晕动病,预防性用药效果好,与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收,可在滴注后用手指在泪囊上加压2~3min。用药前应估计前房深度,避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时,其毒性反应发生率较其他抗胆碱药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。5.如出现过敏反应应及时停药。6.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射,应左右交替注射,不要在同一部位注射。

不良反应

1.心血管系统:心动过速是常见的不良反应,尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
2.中枢神经系统:大剂量使用时,可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
3.消化系统:口干、便秘。
4.泌尿/生殖系统:可引起排尿困难和尿潴留,老年患者尤应注意。
5.眼睛:长时间用眼部制剂可引起局部刺激,即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外,也可发生幻视。有散瞳作用,可引起视力模糊和畏光。较大剂量时,还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒,还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
6.皮肤:皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。7.戒断症状:某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状,包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者,这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。

东莨菪碱的质谱图

东莨菪碱/51-34-3的质谱图