一，利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力。
二，降血压及安定药。降压作用起效慢，但作用持久。
三，该品广泛应用于轻度和中度高血压的治疗。常与噻嗪类药合用以增加疗效。该药能长期服用，耐受用良好。
一，该品系由夹竹桃科植物（萝芙木属）全碱浓缩酸性渗透漉液时析出的胶瘃物中提取而得的一种生物碱，由化学合成来制取。但目前合成法尚无工来生产价值，均自萝芙木中提取。取萝芙木酸性渗漉液蒸发浓缩时析出的胶状物质，加乙醇、冰乙酸、获得酸性乙醇溶液，再用氯仿提取得到氯仿溶液，将基利血平转成硝酸盐，再在弱碱性溶液中以丙酮萃取，并经精制而得利血平。由于该品极易氧化变质，整个生产过程均须避光进行。对生药计总收率约0.01%，对胶质计约0.5%。
二，生物合成
色氨酸是利血平的生物合成途径的起始原料。色氨酸被色氨酸脱羧酶(tryptophandecarboxylase)转化为色胺。色胺在异胡豆苷合成酶(strictosidinesynthetase)的催化下结合裂环马钱子苷(secologanin)合成异胡豆苷(strictosidine)。多种酶催化反应最终使异胡豆苷转化成利血平。
三，全合成
虽然从萝芙木中已可提取出高纯的利血平，全合成生产也是可行的。1958年，伍德沃德成功地以十六步以上反应全合成利血平，成为有机化学的一块里程碑。由于其结构复杂，它已经成为经典化合物，并已成为众多全合成反应的目标，一些替代的方案也不断被发展出来。1989年，利血平立体构象的全合成也被完成。
