苯磺酸氨氯地平 / 111470-99-6
Amlodipine besylate
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Inchi : 1S/C20H25ClN2O5.C6H6O3S/c1-4-28-20(25)18-15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h5-8,17,23H,4,9-11,22H2,1-3H3;1-5H,(H,7,8,9)
InChIKey : ZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N
SMILES : ClC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C1([H])C(C(=O)OC([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=C1C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H].S(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(=O)(=O)O[H]
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- Amlodipine besylate [USAN]
- Amlodipine besylate (Norvasc)
- Nor
精确分子量 : 566.14900
同位素原子数量 : 0
氢键供体数量 : 3
氢键受体数量 : 10
重原子数量 : 38
可旋转化学键数量 : 11
复杂度 : 830
共价键单元数量 : 2
确定原子立构中心数量 : 0
不确定原子立构中心数量 : 1
确定化学键立构中心数量 : 0
不确定化学键立构中心数量 : 0
疏水参数计算参考值（XlogP） : 无
互变异构体数量 : 5
表面电荷 : 0
拓扑分子极性表面积 : 163
颜色与性状 : Powder
熔点 : 200°C(dec.)(lit.)
溶解度 : DMSO: 20 mg/mL
水溶性 : Soluble in DMSO (20 mg/mL), water (10 mM), chloroform, ethanol (14 mg/mL), and methanol.
PSA : 162.63000
LogP : 5.30950
Merck : 491
溶解性 : 未确定
提示语 : 警告
信号词 : Warning
危险品运输编号 : NONH for all modes of transport
RTECS号 : US7967700
风险术语 : R22
储存条件 : Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
EINECS : 7079
2933990090
中国海关编码：
2933990090概述：
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素：
品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary：
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
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88150-42-9
111470-99-6
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515-42-4
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Reaxys RN : 8378713
Beilstein : MFCD00887594
苯磺酸氨氯地平物理化学性质
性状：白色粉末
溶解度 DMSO: 20 mg/mL
密度：1.227g/cm3
熔点:199-201℃
闪点：272.6℃
沸点：527.2ºC at 760 mmHg
蒸汽压：3.34E-11mmHg at 25°C
苯磺酸氨氯地平产品用途
苯磺酸氨氯地平是处方片剂药，主要治疗轻、中度心衰患者等。
苯磺酸氨氯地平又称络活喜、安洛地平，是目前我国临床上治疗高血压和心绞痛的一种常见药物，属于钙通道阻滞剂，通过阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞，直接松驰血管平滑肌从而起到抗高血压作用，临床上单独用药或与其他抗高血压药物合用治疗原发性高血压。治疗慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛的作用机制还未完全确定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
苯磺酸氨氯地平的药理作用
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强（本品为钙离子拮剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用，本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
药代动力学
口服生物利用度约为64%～90%，PB约93%。Tmax约6～12h，30～50min起效，作用6～12h达高峰，持续24h。肝脏代谢失活，原药和代谢物经肾脏排出。T1/2约30～50h。
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